La melatonina è un ormone prodotto da una ghiandola posta alla base del cervello, la ghiandola pineale o epifisi.
La melatonina fu scoperta e isolata nel 1958 da Lerner.
Viene sintetizzata o secreta di notte dalla ghiandola pineale; poco dopo la comparsa dell’oscurità le sue concentrazioni nel sangue aumentano rapidamente e raggiungono il massimo tra le 2 e le 4 di notte per poi ridursi gradualmente all’approssimarsi del mattino. L’esposizione alla luce inibisce la produzione della melatonina in misura dose-dipendente.
Secondo alcuni studiosi è improprio considerarla un ormone poiché di giorno la melatonina è secreta da più organi e perché dosi di vari mg al giorno, oltre la produzione "naturale" del corpo, non provocano effetti collaterali (diversamente da qualunque altro ormone).
Anche per i bassi effetti collaterali da sovradosaggio, la melatonina è venduta in erboristeria e al supermercato, senza prescrizione medica. Alcuni la ritengono un alimento e non un farmaco; tuttavia, gli effetti collaterali non sono propriamente nulli, ed eventuali benefici sono visibili se un medico determina dosi e tempi di assunzione della sostanza.
I primi impieghi a scopo terapeutico risalgono al 1969 con le sperimentazioni del prof. Luigi Di Bella che ne intuì un potenziale terapeutico (con una discussione scientifica in corso dell'efficacia della melatonina nella sua terapia).
A dosi farmacologiche la melatonina sembra poter risincronizzare l’orologio biologico interno in caso di variazioni indotte da repentini cambi di fuso orario.
A conferma di questo ruolo dell’ormone un recente editoriale del British Medical Journal ha preso in considerazione una metanalisi di 10 trial randomizzati controllati in cui la melatonina è stata messa a confronto con un placebo in viaggiatori di lunghe percorrenze. Ben 8 di questi studi hanno rilevato che questo ormone si dimostra realmente efficace nell’alleviare gli effetti del jet lag.
Bastano – secondo i ricercatori – dai 2 ai 5 milligrammi di questa sostanza, quando si va a letto il primo giorno dopo il viaggio e nei successivi due-quattro giorni, per assestare i propri ritmi sul nuovo fuso orario.
Nonostante questi risultati, però, continua l’editoriale, la melatonina non è registrata come farmaco in nessuno stato membro della Comunità Europea.
A questo fatto contribuisce molto la legislazione sui brevetti di vari stati europei (fra i quali l'Italia), in cui vige il principio per il quale le sostanze naturali non sono brevettabili.
La mancata registrazione nel prontuario farmaceutico per il principio della libertà di cura non ne vieta la prescrizione medica, ma ne rende assente il mercato e concretamente difficile il reperimento